Ang folate ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa metabolismo ng tao, Ang pakikilahok sa mga mahahalagang proseso ng physiological tulad ng synthesis ng DNA, cell Dibisyon, at metabolismo ng amino acid. Gayunpaman,ang katawan ng tao ay hindi synthesize folate sa sarili nito at dapat umasa sa panlabas na paggamit.

Aktibong folate, kasama ang katangian nitodirektang hinihigop nang walang pangangailangan para sa metabolismo,ay nagingIsang matalinong pagpipilian para sa pagdaragdag ng folate. Sa kasalukuyan, iba't ibang mga form ng mga aktibong folate salts ay magagamit sa merkado. NgunitAlin ang pinaka -angkop Para sa aming mga pangangailangan sa pagdaragdag ng folate?

Isang paghahambing na pag -aaral na nai -publish sa"Mga Molekula"Journal noong 2021 ay mayroon nagbigay sa amin ng sagot. Inihambing ng pag -aaral angkatatagan at pagsipsip ng iba't ibang mga aktibong asing -gamot na folateMagagamit sa merkado at natagpuan iyon6S-5-methyltetrahydrofolate calcium c crystal form (MTHF CAC) nagpakita ng mahusay na katatagan at maaaring epektibong mapanatili ang mga aktibong sangkap nito. Bilang karagdagan, angAng rate ng pagsipsip ng MTHF Mataas din ang CACr, ginagawa itong isang mas epektibong pagpipilian para sa pagtugon sa katawan Mga kinakailangan sa folate.

① Mga hamon sa industriyalisasyon ng Aktibong folate

Ang industriyalisasyon ng aktibong folate ay nakaharap sa maraming mga hamon, higit sa lahat kabilang ang mga sumusunod na aspeto:

I. Katatagan Mga isyu

Light Exposure:Ang aktibong folate ay maaaring magpabagal sa ilalim ng light exposure, na humahantong sa isang pagbawas sa aktibidad. Nangangailangan ito ng mahigpit Mga hakbang sa pag-iwas sa ilaw sa panahon ng pag-iimbak at paggamit, pagtaas ng gastos ng packaging at imbakan.

Kahalumigmigan at temperatura:Sa mataas na temperatura at mataas na kapaligiran ng kapaligiran, ang katatagan ng aktibong folate nang malaki bumababa. Hindi lamang ito nakakaapekto sa buhay ng istante ng pangwakas na produkto ngunit maaari ring maging sanhi ng pagkawala ng produkto sa loob ng panahon nito, nakakaapekto sa epekto ng pagdaragdag.

Mga Kondisyon ng Imbakan:Dahil sa mataas pagiging sensitibo ng aktibong folate sa mga kondisyon sa kapaligiran, kailangan itong magingnakaimbak sa mababang temperatura, tuyo, at magaan ang pag-iwas sa mga kondisyon. Nagdudulot ito ng mas mataas na mga kinakailangan para sa Mga pasilidad sa pag -iimbak, pagtaas ng mga gastos sa imbakan sa industriyalisasyon proseso

Ii. Kumplikado Proseso ng Produksyon

·        Mataas na kinakailangan sa kadalisayan: Ang paggawa ng aktibong folateNangangailangan ng mataas na kadalisayan upang matiyak ang kaligtasan at pagiging epektibo nito. Nangangahulugan ito na ang proseso ng paggawa ay dapat na mabisa Alisin ang iba't ibang nakakalason at nakakapinsalang mga impurities, lalo na ang mga maaaring magpose a panganib sa kalusugan ng tao.

·        Paggamot ng katatagan: Upang mapagbuti ang katatagan ng aktibong folate, mga tiyak na stabilizer o Mga espesyal na pamamaraan ng paggamot, tulad ngCrystallization teknolohiya, kailangang maidagdag sa proseso ng paggawa upang makabuo ng isang matatag na kristal form. Ang mga hakbang sa paggamot na ito ay nagdaragdag ng pagiging kumplikado at gastos ng paggawa.

·        Mahigpit na kontrol sa kalidad: Sa proseso ng paggawa ng aktibong folate, ang kalidad ng bawat proseso kailangang mahigpit na kontrolado upang matiyak ang kalidad at aktibidad ng pangwakas produkto. Nangangailangan ito ng mga kumpanya na magkaroonAdvanced na Kagamitan sa Pagsubok sa Kalidad at isang mahigpit na sistema ng pamamahala ng kalidad, pagtaas ng mga gastos sa produksyon at mga paghihirap sa pamamahala.

② Kalamangan ng 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium c crystal form

I. Mahusay Katatagan

Ang 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium c crystal form ay ginawa gamit ang anatatanging proseso ng ultrasonic crystallization, na bumubuo ng isang matatag c Crystal form. Ang mga pang -eksperimentong data ay nagpapakita naang nilalaman ng aktibo Component 6S-5-methyltetrahydrofolate sa C-type crystalline Methyltetrahydrofolate Calcium Salt (MTHF CAC) Bahagyang nagbabago pagkatapos ng 120 oras ng imbakan sa temperatura ng silid, habang ang nilalaman ng mga aktibong sangkap Sa iba pang mga methyltetrahydrofolate calcium salts (MTHF CA) at aminoglycan Ang Methyltetrahydrofolate salts (MTHF GA) ay makabuluhang bumababa sa ilalim ng pareho mga kondisyon, at ang nilalaman ng mga impurities tulad ngpara-aminobenzoic acid, Ang JK12A, at 5-methyltetrahydropteronic acid ay makabuluhang tumataas.   

Partikular, ang rate ng pagkasira ng MTHF CAC sa loob ng 120 oras ay lamang1.5%, habang ang MTHF CA at MTHF GA ay10.2%at15.6%, ayon sa pagkakabanggit.

Ang karagdagang mga pagsubok sa katatagan ay nagpapahiwatig na ang MTHF GA ay nagpapabagal sa pinakamabilis, kasunod ng MTHF CA, at ang MTHF CAC ay ang pinaka -matatag.

Ang mahusay na katatagan ay nagbibigay -daan sa MTHF CAC upang mapanatili ang ITS aktibidad sa panahon ng pag -iimbak at paggamit, tinitiyak ang isang matatag na suplemento ng folate sa loob nito Panahon ng bisa.

Ii. Mas mataas Pagsipsip at rate ng paggamit

Sa isang eksperimento sa pharmacokinetic sa mga daga,Ang MTHF CAC ay nagpakita ng makabuluhang mas mataas na pagsipsip at paggamit Mga rate.

Ang mga pang -eksperimentong resulta ipahiwatig na, pagkatapos ng oral administration, ang maximum na konsentrasyon (CMAX) ng 6S-5-methyltetrahydrofolate sa daga plasma kasunod ng pangangasiwa ng MTHF CAC ay1.27 oras na mas mataas kaysa sa MTHF CA at 1.15 mga oras na mas mataas kaysa sa mthf ga.

Bilang karagdagan, ang lugar sa ilalim Ang curve (aUC (0 -t)) ngAng MTHF CAC ay 868 ± 213 h · ng/ml, na kung saan ay mas mataas kaysa sa iyon ngMTHF CA (247 ± 67.0 h · ng/ml)atMTHF GA (399 ± 83.9 h·ng/mL).

Ang mga datos na ito ay nagpapahiwatig naAng MTHF CAC ay may isang mas mataas na kahusayan ng pagsipsip sa katawan, mas mabilis na madagdagan ang plasma konsentrasyon ng folate, at mapanatili ito nang mas mahabang oras.

Ang kinakalkula na mga resulta ng kamag -anak na bioavailability ay nagpapatunay din ito. Ang Ang kamag -anak na bioavailability ng MTHF CAC kumpara sa MTHF CA at MTHF GA ay kasing taas bilang351%at218%, ayon sa pagkakabanggit.

Nangangahulugan ito naSa parehong dosis, MTHF CAC maaaring magbigay ng mas epektibong folate sa katawan ng tao, Mas mahusay na pagpupulong mga pangangailangan sa physiological.

III. Mas mahabang tagal ng pagkilos

Ang ibig sabihin ng oras ng paninirahan (MRT (0 -T)) ng MTHF CAC sa mga daga ay3.7 ± 1.9 na oras, habang ang MTHF CA at Mthf ga ay1.0 ± 0.2 na orasat1.5 ± 0.3 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Ang resulta na ito ay nagpapahiwatig na ang MTHF CAC ay may mas mahabang tagal ng pagkilos sa katawan at maaari Patuloy na nagbibigay ng folate sa katawan.

Nagbibigay ang pagtitiyaga na itoMTHF CAC Isang kalamangan sa Pagpapanatili ng matatag na mga antas ng folate, na tumutulong upang mas mahusay na maisagawa ang Physiological function ng folate, tulad ng pagsusulong Synthesis ng DNA at pagpapanatili ng normal na dibisyon ng cell. Kasabay nito, mas mahaba Ang tagal ng pagkilos ay nangangahulugan din naMaaaring mabawasan ng mga gumagamit Ang dalas ng paggamit, pagpapabuti ng kaginhawaan ng paggamit.

Ang mga datos na ito ay nagpapakita naang pagsipsip at paggamit Ang kahusayan ng MTHF CAC sa katawan ay higit na mataas kaysa sa iba pa Aktibong mga asing -gamot na folate, mas mahusay na matugunan ang pangangailangan ng katawan folate.

③ Mga prospect para sa aplikasyon ng 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium c crystal form

C-type crystalline 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium salt (MTHF CAC)ay isang bagong uri ng suplemento ng folate na mayroonipinakita ang mga makabuluhang pakinabang sa katatagan, pagsipsip at paggamit rate, at tagal ng pagkilos. Napakahusay nito Tinitiyak ng katatagan ang pagpapanatili ng aktibidad ng folate sa panahon ng pag -iimbak at paggamit, at ang mas mataas na pagsipsip at rate ng paggamit at mas mahabang tagal ng pagkilos Gawin itong mas mahusay na maipalabas ang mga function ng physiological ng folate sa katawan.

Sa hinaharap, na may karagdagang pananaliksik sa C-type crystalline 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium salt, inaasahan na higit na ma-optimize Ang proseso ng paghahanda nito at pagbutihin ang pagganap nito. Kasabay nito,Ang potensyal ng C-type crystalline 6S-5-methyltetrahydrofolate calcium Ang asin sa mga klinikal na aplikasyon ay nagkakahalaga ng inaasahan, at inaasahan na magbigay ng isang mas epektibong solusyon para sa Pag-iwas sa mga sakit na may kaugnayan sa folate.

Mga Sanggunian:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Pinahusay na katatagan ng isang matatag na kristal na form C ng 6S-5-methyltetrahydrofolate Calcium salt, pag -unlad ng pamamaraan at pagpapatunay ng isang pamamaraan ng LC -MS/MS para sa daga Paghahambing sa Pharmacokinetic. Mga Molekula 2021, 26, 6011.