Ang kasalukuyang imbensyon ay naglalayong magbigay ng bagong gamot o pagkaing pangkalusugan na naglalaman ng 5-methyltetrahydrofolic acid na komposisyon para sa pagpapabuti ng pagtulog, kung saan ang sedative-hypnotic na bahagi ng nasabing komposisyon ay maaaring inumin nang mahabang panahon, at ang epekto ng nasabing komposisyon sa pagpapabuti ng pagtulog ay malinaw. at walang side effect.
Kinukumpirma ng kasalukuyang imbensyon ang epekto ng pagpapabuti ng pagtulog ng 5-methyltetrahydrofolic acid sa pamamagitan ng isang mouse pentobarbital sleep model.
Nalaman ng mga imbentor na ang 5-methyltetrahydrofolate ay walang direktang hypnotic na epekto, ngunit maaaring tumaas ang bilang ng mga natutulog na daga sa ilalim ng pentobarbital sodium threshold at paikliin ang sleep latency, at ang dosis na ginamit ay 0.3 mg/kg lamang upang maging epektibo, ngunit 5-methyltetrahydrofolate Ang nag-iisa ay walang makabuluhang epekto sa haba ng pagtulog sa mga daga, marahil ay mapapabuti nito ang kahirapan ng pagkakatulog sa mga pasyente, at walang makabuluhang epekto sa pagpapahaba ng oras ng pagtulog.
Ang Y-aminobutyric acid, isang pambansang inaprubahang bagong mapagkukunang pagkain, ay may epekto na iniinom sa mahabang panahon nang walang mga side effect. Sa pamamagitan ng mouse pentobarbital sleep model, natagpuan na ang Y-aminobutyric acid ay hindi maaaring tumaas ang bilang ng mga daga na natutulog sa mga subthreshold na dosis ng pentobarbital sodium, at hindi rin nito maaaring paikliin ang sleep latency, ngunit maaari itong mapabuti ang tagal ng pagtulog ng mga daga, na nagmumungkahi. na ang Y-aminobutyric acid ay maaaring mapabuti ang kalidad ng pagtulog ng mga pasyente.
Natuklasan ng mga imbentor na ang y-aminobutyric acid kasama ng 5-methyltetrahydrofolate ay may makabuluhang epekto sa pagpapabuti ng pagtulog, parehong
Ang kumbinasyon ng y-aminobutyric acid at 5-methyltetrahydrofolate ay may makabuluhang epekto sa pagpapabuti ng pagtulog, na maaaring makabuluhang tumaas ang bilang ng mga daga na natutulog sa mga subthreshold na dosis ng sodium pentobarbital at paikliin ang sleep latency ng mga daga, at dagdagan din ang tagal ng pagtulog ng mga daga walang direktang epekto sa pagtulog, na nagmumungkahi na ang kumbinasyon ay maaaring mapabuti ang sleep disorder ng mga pasyente, mapabuti ang kalidad ng pagtulog, at may napakahusay na profile sa kaligtasan nang walang direktang sedative-hypnotic effect sa nervous system.
Ang unang layunin ng kasalukuyang imbensyon ay ang magbigay ng bagong paggamit ng isang kilalang tambalan, katulad ng 5-methyltetrahydrofolic acid sa paghahanda ng
Ang unang layunin ng imbensyon ay magbigay ng bagong paggamit ng isang kilalang tambalan, katulad ng 5-methyltetrahydrofolic acid, sa paghahanda ng mga gamot para sa pag-iwas o paggamot ng insomnia.
Ang pangalawang layunin ng kasalukuyang imbensyon ay ang magbigay ng komposisyon ng parmasyutiko na may tiyak na epekto sa pagpapabuti ng pagtulog, na maaaring kunin sa mahabang panahon.
Ang nasabing komposisyon ay naglalaman ng 5-methyltetrahydrofolic acid, Y-aminobutyric acid.
Ang 5-methyltetrahydrofolic acid na inilarawan sa kasalukuyang imbensyon ay binubuo ng 5-methyl-(6S)-tetrahydrofolic acid, 5-methyl-(6R)-tetrahydrofolic
acid, 5-methyl-(6,S)-tetrahydrofolic acid, ibig sabihin, naglalaman ng iba't ibang spin isomers ng 5-methyltetrahydrofolic acid, o isang solong chiral structure compound.
Ang mga parmasyutiko na katanggap-tanggap na mga asin na inilarawan sa kasalukuyang imbensyon ay binubuo ng mga acidic na grupo ng 5-methyltetrahydrofolate na ni-react sa mga organikong base, mga di-organikong base.
Ang mga huwarang asin ay kinabibilangan ng calcium, sodium, magnesium, glucosamine at arginine salts ng 5-methyltetrahydrofolate.
Ang komposisyong inilarawan dito ay naglalaman ng mabisang halaga ng 5-methyltetrahydrofolate at isang epektibong halaga ng Y-aminobutyric acid, at sinabing
ang mga komposisyon ay maaaring gawin sa iba't ibang mga pormulasyon sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isa o higit pang pharmaceutically acceptable excipients. Kapag ginamit para sa oral administration, maaari silang gawing solid o liquid formulations, tulad ng mga tablet, capsule, softgels, dispersible tablets, oral liquids, granules, chewable tablets, drops, atbp.: kapag ginamit para sa parenteral administration, maaari silang gawin. sa mga solusyon, mga suspensyon, mga pulbos para sa iniksyon, tulad ng mga may tubig na iniksyon, mga lyophilized na pulbos, mga iniksyon ng langis, atbp.
Ang mga pormulasyon ng mga komposisyon ng kasalukuyang imbensyon ay maaaring gawin ng mga kumbensyonal na pamamaraan sa umiiral na larangan ng parmasyutiko, at kung kinakailangan, maaaring idagdag.
Maaaring magdagdag ng iba't ibang mga excipient na tinatanggap sa parmasyutiko kung kinakailangan. Kabilang sa mga nasabing excipient ang mga karaniwang ginagamit na excipient, filler, binder, disintegrant, surfactant, lubricant, atbp.
Ang kasalukuyang imbensyon ay nagbibigay ng isang parmasyutiko o produktong pangkalusugan na pagkain kung saan ang pang-araw-araw na dosis ng 5-methyltetrahydrofolate ay 0.0550 mg, mas mabuti na 515 mg, at ang pang-araw-araw na dosis ng 5-methyltetrahydrofolic acid ay 0.0550 mg.
Dapat itong maunawaan na ang dosis ng gamot na ibinigay ng kasalukuyang imbensyon ay hindi isang limitasyon ng kasalukuyang imbensyon, ngunit isang kagustuhan para sa kasalukuyang imbensyon.
Ang Y-aminobutyric acid bilang isang bagong mapagkukunang pagkain noong 2009 at 5-methyltetrahydrofolic acid bilang isang nutritional additive sa pagkain noong 2017, na parehong ligtas.
Parehong na-verify ang kaligtasan ng Y-aminobutyric acid, isang bagong mapagkukunang pagkain noong 2009, at 5-methyltetrahydrofolate, isang nutritional food additive noong 2017, at pareho silang maaaring inumin nang mahabang panahon.
Ang mga pampatulog na kasalukuyang available sa merkado, na may makabuluhang epekto, ay lahat ay nakabatay sa nerve cell receptors sa utak, lalo na ang GABA receptors o ang 5-GABA receptors.
GABA receptors o 5-hydroxytryptamine receptors bilang ang target, na may direktang epekto, pang-matagalang paggamit ay hahantong sa pagkawala ng receptor function, pagbabago sa receptor expression, pagbabago sa receptor istraktura, kaya karagdagang pagtaas ng pinsala sa nervous system at utak function. Ang kumbinasyon ng 5-methyltetrahydrofolate at Y-aminobutyric acid ay may mas komprehensibo at epektibong epekto sa pagpapabuti ng pagtulog, dahil wala itong direktang epekto sa mga receptor (ang Y-aminobutyric acid ay hindi direktang pumasok sa utak dahil sa hadlang ng dugo-utak).
Ang Magnafolate ay maaaring direktang masipsip, walang metabolismo, na angkop para sa lahat ng uri ng tao kabilang ang MTHFR gene mutation. Habang ang folate ng pagkain at folic acid ay kailangang sumailalim sa ilang biochemical conversion sa katawan upang maging L-5-MTHF.